პეპტიდი არის ორგანული ნაერთი, რომელიც დეჰიდრატირებულია ამინომჟავებისგან და შეიცავს კარბოქსილსა და ამინო ჯგუფებს.ეს არის ამფოტერული ნაერთი.პოლიპეპტიდი არის ნაერთი, რომელიც წარმოიქმნება ამინომჟავებით, რომლებიც ერთმანეთთან დაკავშირებულია პეპტიდური ბმებით.ეს არის ცილის ჰიდროლიზის შუალედური პროდუქტი.იგი წარმოიქმნება 10-100 ამინომჟავის მოლეკულის დეჰიდრატაციისა და კონდენსაციის შედეგად და მისი მოლეკულური წონა 10000Da-ზე ნაკლებია.მას შეუძლია შეაღწიოს ნახევრად გამტარ მემბრანაში და არ აფუჭებს ტრიქლოროძმარმჟავას და ამონიუმის სულფატს, მათ შორის ბიოაქტიურ პეპტიდებს და ხელოვნურ სინთეზურ პეპტიდებს.
პოლიპეპტიდური პრეპარატები ეხება პოლიპეპტიდებს სპეციფიკური თერაპიული ეფექტით ქიმიური სინთეზის, გენის რეკომბინაციისა და ცხოველებისა და მცენარეების ექსტრაქციის გზით, რომლებიც ძირითადად იყოფა ენდოგენურ პოლიპეპტიდებად (როგორიცაა ენკეფალინი და თიმოსინი) და სხვა ეგზოგენურ პოლიპეპტიდებად (როგორიცაა გველის შხამი და სიალიუმის მჟავა).პოლიპეპტიდური პრეპარატების ფარდობითი მოლეკულური წონა არის ცილოვან პრეპარატებსა და მიკრომოლეკულურ პრეპარატებს შორის, რომელსაც აქვს მიკრომოლეკულური წამლების და ცილოვანი პრეპარატების უპირატესობა.მიკრომოლეკულურ პრეპარატებთან შედარებით, პოლიპეპტიდურ პრეპარატებს აქვთ მაღალი ბიოლოგიური აქტივობა და ძლიერი სპეციფიკა.ცილოვან პრეპარატებთან შედარებით, პოლიპეპტიდურ პრეპარატებს აქვთ უკეთესი სტაბილურობა, დაბალი იმუნოგენურობა, მაღალი სისუფთავე და შედარებით დაბალი ღირებულება.
პოლიპეპტიდი შეიძლება უშუალოდ და აქტიურად შეიწოვოს ორგანიზმმა და შთანთქმის სიჩქარე სწრაფია და პოლიპეპტიდის შეწოვას აქვს პრიორიტეტი.გარდა ამისა, პეპტიდებს შეუძლიათ არა მხოლოდ საკვები ნივთიერებების გადატანა, არამედ უჯრედული ინფორმაციის გადაცემა ნერვების მართვისთვის.პოლიპეპტიდურ პრეპარატებს აქვთ მაღალი აქტივობის, მაღალი სელექციურობის, დაბალი ტოქსიკურობის და მაღალი სამიზნე აფინურობის მახასიათებლები, მაგრამ ამავე დროს მათ აქვთ ნაკლოვანებები: მოკლე ნახევარგამოყოფის პერიოდი, უჯრედის მემბრანის ცუდი გამტარიანობა და შეყვანის ერთი გზა.
პოლიპეპტიდური პრეპარატების ნაკლოვანებების გათვალისწინებით, მკვლევარებმა განახორციელეს განუწყვეტელი ძალისხმევა პეპტიდების ოპტიმიზაციის გზაზე პოლიპეპტიდური პრეპარატების ბიოშეღწევადობის გასაუმჯობესებლად.პეპტიდების ციკლიზაცია პეპტიდების ოპტიმიზაციის ერთ-ერთი მეთოდია და ციკლური პეპტიდების განვითარებამ პოლიპეპტიდურ პრეპარატებს გაუჩინარება.ციკლური პეპტიდები სასარგებლოა მედიცინაში მათი შესანიშნავი მეტაბოლური სტაბილურობის, სელექციურობისა და აფინურობის, უჯრედის მემბრანის გამტარიანობისა და პერორალური ხელმისაწვდომობის გამო.ციკლურ პეპტიდებს აქვთ ბიოლოგიური აქტივობა, როგორიცაა კიბოს საწინააღმდეგო, ინფექციის საწინააღმდეგო, სოკოს საწინააღმდეგო და ანტივირუსული და ძალიან პერსპექტიული წამლის მოლეკულებია.ბოლო წლებში ციკლურმა პეპტიდურმა წამლებმა დიდი ყურადღება მიიპყრო და ფარმაცევტული კომპანიები მიჰყვებოდნენ წამლების ინოვაციური განვითარების ტენდენციას და ერთმანეთის მიყოლებით ასახავდნენ ციკლურ პეპტიდურ წამლებს.
დოქტორმა ჩენ შიიუმ შანხაის ფარმაკოლოგიის ინსტიტუტიდან, ჩინეთის მეცნიერებათა აკადემია, წარადგინა ციკლური პეპტიდური პრეპარატები, რომლებიც დამტკიცებულია 2001 წლიდან 2021 წლამდე მის ციკლურ პეპტიდურ პრეპარატებში, რომლებიც დამტკიცებულია ბოლო ორ წამალში.ბოლო 20 წლის განმავლობაში ბაზარზე 18 სახის ციკლური პეპტიდური წამალია, რომელთა შორის უჯრედის კედლის სინთეზზე და β-1,3-გლუკანაზას სამიზნეებზე მოქმედი ციკლური პეპტიდების რაოდენობა ყველაზე დიდია, თითო 3 სახეობით.დამტკიცებული ციკლური პეპტიდური პრეპარატები მოიცავს ანტიინფექციურ, ენდოკრინულ, საჭმლის მომნელებელ სისტემას, მეტაბოლიზმს, სიმსივნურ/იმუნიტეტს და ცენტრალურ ნერვულ სისტემას, მათ შორის ანტიინფექციური და ენდოკრინული ციკლური პეპტიდური პრეპარატები შეადგენს 66.7%-ს.ციკლიზაციის ტიპების თვალსაზრისით, არსებობს მრავალი ციკლური პეპტიდური პრეპარატი, რომელიც ციკლირებულია დისულფიდური ბმებით და ციკლირებული ამიდური ბმებით, და დამტკიცებულია შესაბამისად 7 და 6 პრეპარატი.
გამოქვეყნების დრო: სექ-18-2023